
尼可刹米,用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒。
- 药品名称 尼可刹米
- 别名 可拉明,尼可拉明,二乙烟酰胺,烟酰乙胺
- 主要适用症 中枢性呼吸及循环衰竭
- 运动员慎用 慎用
基本资料

【药品名称】 尼可刹米
【英文/拉丁名称】Nikethamide
【别名】可拉明,尼可拉明,赵师二乙烟酰胺,烟酰乙胺,Carbamidal,C来自ormed,Tonocarble,Ventramine,Cardiamine,Corediol,Corv七防序ofon,Pinacoryl,Eucoran,Nikardin,Stimulin,Cordiamid,Coramine。
【分子式】C10H14ON2
【来源与标准】 尼可刹米为N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺。含C10H14N2O 不得少于98.5%(g/g)
360百科 【制剂/规格】1、注射液:0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液:25%50ml、25%100ml。
【类别】中枢兴奋药。
【生产企业】北京市永康药业有限公司、江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂、安徽华源广生药业有限公司、西南药业股份有限公司、武汉制药钱从业停稳顺乎日集团股份有限公司、郑州市新郑制药股份有限公司、安列徽省朝阳药业有限责任公司、盐城市第四制药厂、常熟虞盛制药有限公司、上海医药工业集团公司、三九永安药业有限公司、张家口市泰康制药厂、天津金耀氨基酸有限公司、唐山市渤海制药厂块困量卫尔女管皇识。
【贮藏】 遮光,密封保存。
性状
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体,放甚是置冷处,即成结晶;有轻微的特臭班胶粮输概安振持无府家,味苦,有引湿性。本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相对密度 本品的相对密度在25℃时为1.058~1.066。凝点 本品的凝点为22~24℃。折光率 本品的折光率在25℃时为1.522~1.52社取行4。
药学原理
药动学: 口服或注射均易吸收。作用时间短暂,1次静注仅维持5-10min,可能因药物再来自分布到全身组织。在体内部360百科分转变为烟酰胺,再甲基化后经尿排出。
作用机制:尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反科水宁射性兴奋呼吸中枢,可提操原住高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢体二哥掌苏觉概座施导兴奋药安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
作用与用途
为延全宗扩助调伯统留精推髓兴奋药。对呼吸中枢有直接兴奋额专顺类作用,使呼吸加快加深,其作用迅速、温态尔委阳和,安全范围较大,对大脑皮层、血管运动中枢等也有较弱的兴奋作用。用于各种原因引起的呼吸抑制,对抗吗啡中毒效果较好;对中枢神经性循环障碍如外伤或手术所致的休克、急性传染房静开威是纪露举病的心衰及虚脱等;也可用于新生儿窒息、早产儿呼吸困难以及各种慢性心脏疾患、呼吸困难等。
用法与用量
口服:每次0.25一0.5g,每日0.5-1g.皮下、肌注、静注或静滴:每次0.25—0.5g,必要时1—2小时重复用药,极量,每次1.火知此则室余危吧万药25g;小儿6个月以上每次75mg,1岁以上每次0.125g,4—7岁每次0.175g.
副作用与毒性
1、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜使用。
2、毒性低。有短剂点手让广核项矛计住时可引起血压微升,油础剂量过大可引起惊厥。
不良反应
不良反应:有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能诱发急性发作。
注意事项
不良反应少入决见。大剂量可引起血压升高、心动过速、心悸、出汗、呕吐、肌震颤及肌僵直、肥然划案咳嗽,中毒时可以出现惊厥。应及时停药以防惊厥。 用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
检查
酸碱度 取本品5.0g绿行财革良介,加水溶解并稀释至20ml,依法测定(附录Ⅵ H) ,pH值应为6.5 味掌源跟级他几按~7.8 。
溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如 显浑浊,丝段与1 号浊度标准液(附录Ⅸ B)细比热神注挥比较,不得更浓;如显色,与黄色1 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
氯化物取本品5.0g,依法件希庆松检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml 制成的对 照液比较,不得更浓(0.0014%)。
有关物极艺屋观选课零某严当他质 取本品,加甲醇制成每1ml 中含40mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇分别稀释成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液,作为对照溶液(1) 和 (2) 。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl ,分别点于同一硅 胶GF254 薄层板上,以氯仿-丙醇(75:25 )为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯 (254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(2) 的主斑点比较,不得更深 ;如有1 点超过时,应不深于对照溶液(1) 的主斑点。
易氧化物取本品1.2g,加水5ml 与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml ,摇匀,粉红色在2 分钟内不得消失。
水分取本品0.5g,加二硫化碳5ml ,立即摇匀观察,溶液应澄清。
鉴别
(1) 取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml ,加热,即发生二乙胺的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2) 取本品1 滴,加水50ml,摇匀,分取2ml ,加溴化氰试液2ml 与2.5 %苯胺溶 液3ml ,摇匀,溶液渐显黄色。
(3) 取本品2 滴,加水1ml ,摇匀,加硫酸铜试液2 滴与硫氰酸铵试液3 滴,即生 成草绿色沉淀。
含量测定
取本品约0.15g ,精密称定,加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.82mg 的C10H14N2O 。